β-内酰胺类
此类杀菌剂属于繁殖期。
特点:血药浓度高、抗菌谱广、毒性低。
包括:青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类以及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复方制剂。
1.青霉素类
青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌和厌氧菌感染。 大多数金黄色葡萄球菌和流感细菌都对其有抵抗力。 普鲁卡因青霉素 G 的半衰期比青霉素长。 青霉素V钾片耐酸,可口服,使用方便。
双氯西林对耐青霉素G的产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其他G+球菌的抗菌活性比青霉素G差,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。
阿莫西林:抗菌谱与氨苄西林相似。 肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对此药敏感。 其抗菌作用比氨苄青霉素好,但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌:对G+球菌的抗菌作用与青霉素G相似,对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)和假单胞菌有较强的抗菌作用,特别是青霉素G.拉西林、阿洛西林、美洛西林有较强的抗菌活性。
抗G-杆菌:仅用于对抗G-杆菌,对G+球菌和假单胞菌无效。
2.头孢菌素类
此类广谱抗菌药分为四代。 第一代和第二代对铜绿假单胞菌无效。 第三代和第四代的一些品种对铜绿假单胞菌有效。 这些药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素类:包括头孢噻吩、氨苄西林、头孢菌素类。 对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G+球菌的抗菌活性比二代、三代更强,对G-杆菌的作用远不如二代、三代,仅对少数肠杆菌科细菌有效。
对β-内酰胺酶稳定性差,对肾脏有一定毒性。 对铜绿假单胞菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中以头孢唑林拉定较为常用。
第二代头孢菌素:包括头孢呋辛、氯蒙多汀、美佐定等。对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌的抗菌活性与第一代相似或稍弱,对G-杆菌的抗菌活性强于第一代。与第一代相比,但不如第三代。
对流感杆菌特别是头孢呋昔曼多有较强的抗菌活性,但对铜绿假单胞菌、沙雷氏菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。 对β-内酰胺酶稳定,头孢孟多除外。
第三代头孢菌素类:包括头孢他啶、三嗪、噻肟、哌嗪、地嗪、甲肟、肟等。
对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性,但较一代、二代弱。 对沙雷氏菌、铜绿假单胞菌等 G 杆菌有较强的抗菌活性。 其中头孢他啶抗菌谱较广,对铜绿假单胞菌具有耐药性。 芽孢杆菌作用最强,其次是头孢哌酮。
头孢地嗪对铜绿假单胞菌、不动杆菌和肠球菌无效。 除头孢哌酮外,对β-内酰胺酶稳定抗菌优,罕见肾毒性。
第四代头孢菌素:包括头孢匹罗、吡唑芬等,抗菌作用快,抗菌活性较第三代更强。 它对 G+ 球菌(包括金黄色葡萄球菌)非常有效。 包括铜绿假单胞菌在内的G-杆菌与第三代相似。
比第三代对耐药菌株更有效。 头孢匹罗比头孢他啶对革兰氏阳性菌(包括铜绿假单胞菌、沙雷氏菌和阴沟菌)更有效。
头孢吡肟对G+球菌的作用显着增强。 除黄杆菌、厌氧菌外,均对本品敏感。 对β-内酰胺酶更稳定。
3. 新型β-内酰胺类
包括:碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美罗培南)和单环β-内酰胺类(氨曲南、卡鲁莫南)。
泰能(亚胺培南/西司他丁):抗菌谱极其广,对G-杆菌、G+球菌和厌氧菌,包括对其他抗生素耐药的铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌等均具有较强的抗菌活性,其活性对大多数耐药细菌的作用超过第三代头孢菌素。 对各种 β-内酰胺酶高度稳定。
氨曲南:对大多数G-杆菌,包括肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好的抗菌作用,但对G+球菌和厌氧菌无效,对β-内酰胺酶稳定。
4. β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺酶抑制剂可以与细菌产生的β-内酰胺酶自杀性结合,从而保护β-内酰胺不被β-内酰胺酶水解,继续发挥抗菌作用。
临床常用的β-内酰胺酶抑制剂包括:克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦。 它们与β-内酰胺形成复合制剂,可以增强对耐药菌株的杀菌作用,使抗菌药物更有效。 光谱范围扩大。
常用的品种有:阿莫西林加克拉维酸、(替卡西林加克拉维酸)、(氨苄西林加舒巴坦)、(头孢哌酮加头孢哌酮舒巴坦)和他扎西林(哌拉西林加他佐巴坦)。
氨基糖苷类
这些是固定相杀菌剂。
常用的有:阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星、链霉素等。 主要耐药G杆菌,包括铜绿假单胞菌、肠杆菌科、沙雷氏菌属、不动杆菌属等。
阿米卡星的作用最强。 对G+球菌也有一定活性,但不如第一代和第二代头孢菌素。 奈替米星对金黄色葡萄球菌的抗菌活性最强,链霉素对结核杆菌的抗菌活性最好。 对厌氧菌无效。 此类药物对听觉神经和肾脏有毒性作用,使用受到一定限制。
大环内酯类
它是一种窄谱速效抑菌剂。 其抗菌谱与青霉素G相似,主要针对需氧G+球菌、G-杆菌和厌氧球菌。 军团菌、支原体、衣原体和一些流感杆菌对此类药物敏感。 对铜绿假单胞菌和大多数肠杆菌科细菌无效。
新的大环内酯类药物包括:罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素。 与红霉素相比,抗菌谱并未明显扩大,但药代动力学的改善和副作用的减少是显着的进步。
阿奇霉素对 G+ 球菌的作用不如红霉素,但对 G-杆菌的作用比红霉素强。 对社会获得性肺炎(CAP)、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌等常见病原菌特别有效。 具有抗菌活性,可作为CAP治疗的首选。
四环素类
它是一种广谱抗生素。 由于许多常见病原菌已产生耐药性,目前仅用于支原体、衣原体、立克次体和军团菌感染。 强力霉素和米诺环素的抗菌谱与四环素相同,但抗菌作用比四环素强5倍。 米诺环素对大多数 MRSA 更有效。
林可霉素
包括:林可霉素和克林霉素。 抗菌谱窄,抗菌作用与红霉素相似。 克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4-8倍。 主要用于金葡萄。 球菌和厌氧菌感染。
多肽
包括:多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素、去甲万古霉素、四霉素。 多粘菌素B、E肾毒性较强,疗效较差,仅用于严重耐药G菌感染。
万古霉素和去甲万古霉素是繁殖阶段的杀菌剂。 对多重耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等G+球菌和大多数G-杆菌具有较高的抗菌活性。 抵抗的。
四霉素的抗菌谱和抗菌作用与万古霉素相似,但对表皮葡萄球菌稍差,对肠球菌和艰难梭菌比万古霉素强。
喹诺酮类
包括:诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格氟沙星、罗氟沙星、克林沙星、巴洛沙星、曲伐沙星等。
抗菌谱与第三代头孢菌素相似,对G-杆菌的抗菌活性比对G+球菌的抗菌活性更广。 与环丙沙星和氧氟沙星相比,新型喹诺酮类药物保持了其原有的良好的对G-杆菌的抗菌性能。 在具有活性的同时,它还对 G+ 球菌具有增强的抗菌活性,其中克林霉素和曲伐沙星的抗菌活性最强。
对G+厌氧菌的抗菌活性也有所增强。 其中曲伐沙星比甲硝唑高10倍以上,被认为是目前对G+厌氧菌抗菌活性最强的喹诺酮类药物。
对其他常见呼吸道病原体的抗菌活性也有不同程度的提高。 例如,司帕沙星对结核杆菌的抗菌活性比环丙沙星强4-8倍。 它还对其他分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有效。 相当活跃。
临床上多用于医院感染,特别是对其他抗生素耐药的G杆菌和MRSA感染。
近年来,细菌耐药率不断增加,尤其是肠杆菌科细菌、MRSA和铜绿假单胞菌。 此类药物可导致细菌在不同物种之间产生交叉耐药性,并对其他抗生素(例如 β-内酰胺药物)产生耐药性。 因此,选择时应注意其适应症。
喹诺酮类药物的新分类是将原来的第一代和第二代统称为第一代。 代表药物有萘啶酸、哌啶酸,抗菌谱为G-杆菌,用于尿路、肠道感染; 较早开发的氟喹诺酮类药物一般称为第二代。 代表性药物包括氧氟沙星和环丙沙星。 其抗菌谱主要是G-杆菌,用于各种全身感染。
第三代是在第二代的基础上增加了抗G+球菌的活性。 代表性药物包括司帕沙星和帕舒沙星。 抗菌谱包括Gˉ杆菌和G+球菌,用于各种全身感染; 第四代是在第三代的基础上,增加了针对厌氧菌的活性。 代表性药物包括曲伐沙星和莫西沙星。 抗菌谱包括G-杆菌、G+球菌和厌氧菌,用于各种全身感染。
与第二代相比,第三代和第四代主要对G+球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军团菌抗菌活性增强,可作为CAP的一线治疗。
磺胺类药物
常用的有:复方新诺明,多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染。 是卡氏肺孢子虫的首选药物。
抗结核药
常用的有:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素等。
异烟肼是抗结核病的首选药物。 它是一种对胞内和胞内结核菌完全有效的杀菌剂。 它对繁殖期的细菌更有效,而对静止期的细菌效果较差。 利福平对结核菌具有很强的抗菌活性,在繁殖期和静止期在细胞内和细胞外发挥作用。 它是一种完全有效的杀菌剂。
吡嗪酰胺在细胞内和酸性环境下是强效杀菌剂,乙胺丁醇对生殖期细菌有抑菌作用。 异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是构成初始短程化疗方案的主要药物。 乙胺丁醇(或链霉素)可参与短程化疗方案的组成。 上述药物联合使用可增加疗效并延缓耐药性的产生。
抗真菌药物
包括:两性霉素B、氟康唑、伊曲康唑、5-氟胞嘧啶等。
两性霉素 B 是最有效的广谱抗真菌药物。 虽然副作用严重,但仍是治疗深部真菌感染的首选药物之一。 它对新型隐球菌、组织胞浆菌、球孢子菌、念珠菌和曲霉菌有效。 对霉菌等有较强的抗菌活性。
氟康唑是一种广谱抗真菌药物,对大多数念珠菌属、隐球菌属和孢子孢菌属高度有效,但对曲霉属无效。 伊曲康唑口服吸收好,抗菌谱广,对曲霉菌也有显着活性,且毒副作用小。
5-氟胞嘧啶抗菌谱窄,对新型隐球菌和白色念珠菌有较强的抗菌活性。 它对某些曲霉属物种也有一定的影响。 与两性霉素B或氟康唑合用,可提高疗效,防止耐药。 性生产。
其他抗菌药物
例如磷霉素,抗菌谱较广,但抗菌作用不强,毒性较低。 甲硝唑、替硝唑对多种专性厌氧菌具有强大的杀菌作用,且疗效明显优于林可霉素。 它们对需氧菌或兼性厌氧菌无效,可与其他抗生素联合治疗。 混合感染。